Joseph Brama inventou o proceso de extrusión para a produción de tubos de chumbo a finais do século XVIII. Non foi ata mediados do século XIX que a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente comezou a empregarse na industria do plástico. Utilizouse por primeira vez na produción de revestimentos illantes de polímeros para fíos eléctricos. Hoxe en día a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente é amplamente utilizada non só na produción de produtos polímeros, senón tamén na produción e mestura de polímeros. Na actualidade, máis da metade dos produtos de plástico, incluíndo bolsas de plástico, follas de plástico e tubos de plástico, prodúcense usando este proceso.
Máis tarde, esta tecnoloxía xurdiu lentamente no campo farmacéutico e converteuse gradualmente nunha tecnoloxía indispensable. Agora a xente usa tecnoloxía de extrusión de fusión en quente para preparar gránulos, comprimidos de liberación sostida, sistema de entrega de medicamentos transdérmicos e transmucosais, etc. Por que a xente prefire esta tecnoloxía agora? A razón é principalmente porque en comparación co proceso de produción tradicional no pasado, a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente ten as seguintes vantaxes:
Mellorar a taxa de disolución de drogas mal solubles
Hai vantaxes para preparar formulacións de liberación sostida
Preparación de axentes de liberación gastrointestinal con posicionamento preciso
Mellorar a compresibilidade excipiente
O proceso de cortado realízase nun só paso
Abre un novo camiño para a preparación de micropeletas
Entre eles, o éter de celulosa xoga un papel importante neste proceso, vexamos a aplicación do noso éter de celulosa nel.
Uso de etil celulosa
A celulosa etila é unha especie de celulosa de éter hidrofóbico. No campo farmacéutico, agora úsase na microencapsulación de substancias activas, granulación de disolventes e extrusión, tubaxes de comprimidos e como revestimento para comprimidos e contas de liberación controladas. A etil celulosa pode aumentar varios pesos moleculares. A súa temperatura de transición de vidro é de 129-133 graos centígrados, e o seu punto de fusión de cristal é de menos de 180 graos centígrados. A celulosa etila é unha boa opción para a extrusión porque presenta propiedades termoplásticas por encima da súa temperatura de transición de vidro e por baixo da súa temperatura de degradación.
Para baixar a temperatura de transición de vidro dos polímeros, o método máis común é engadir plastificantes, polo que se pode procesar a baixa temperatura. Algunhas drogas poden actuar como os propios plastificantes, polo que non hai necesidade de volver a engadir os plastificantes durante o proceso de formulación de drogas. Por exemplo, descubriuse que as películas extruídas que conteñen ibuprofeno e a etil celulosa tiñan unha temperatura de transición de vidro máis baixa que as películas que conteñen só a celulosa etila. Estas películas pódense realizar no laboratorio con extrusoras de xemelgo de rotación. Os investigadores tamén o inclúen nun po e logo realizaron análises térmicas. Resultou que aumentar a cantidade de ibuprofeno pode baixar a temperatura de transición do vidro.
Outro experimento foi engadir excipientes hidrofílicos, hipromelosa e goma de xantano a etilcelulosa e micromatrices de ibuprofeno. Concluíuse que a micromatrix producida pola técnica de extrusión de fusión en quente tiña un patrón de absorción de medicamentos máis constante que os produtos dispoñibles comercialmente. Os investigadores produciron a micromatrix empregando unha configuración de laboratorio co-rotante e unha extrusora de dobre parafuso cunha matriz cilíndrica de 3 mm. As follas extruídas cortadas a man tiñan 2 mm de longo.
Uso de hipromelosa
A hidroxipropil metilcelulosa é un éter de celulosa hidrofílica que se incha nunha solución coloidal clara ou lixeiramente nublada en auga fría. A solución acuosa ten actividade superficial, alta transparencia e rendemento estable. A solubilidade varía coa viscosidade. Canto menor sexa a viscosidade, maior será a solubilidade. As propiedades da hidroxipropil metilcelulosa con diferentes especificacións son diferentes e a súa disolución na auga non se ve afectada polo valor do pH.
Na industria farmacéutica, úsase a miúdo en matriz de liberación controlada, procesamento de revestimento de tabletas, granulación adhesiva, etc. A temperatura de transición de vidro da hidroxipropil metilcelulosa é de 160-210 graos centígrados, o que significa que confía noutros substitutos, a súa temperatura de degradación supera os 250 graos Celsius. Por mor da súa alta temperatura de transición de vidro e baixa temperatura de degradación, non se usa amplamente na tecnoloxía de extrusión de fusión en quente. Para ampliar o seu alcance de uso, un método é combinar só unha gran cantidade de plastificante no proceso de formulación como dixeron os dous estudosos, e usar unha formulación de matriz de extrusión cuxo peso do plastificante é polo menos un 30%.
A etilcelulosa e a hidroxipropilmetilcelulosa pódense combinar dun xeito único na entrega de drogas. Unha destas formas de dosificación é usar etilcelulosa como tubo exterior e, a continuación, preparar un grao de hipromelosa A por separado. Núcleo de celulosa base.
O tubo de etilcelulosa prodúcese usando extrusión de fusión en quente nunha máquina co-rota no laboratorio inserindo un tubo de anel metálico, cuxo núcleo se fai manualmente quentando a montaxe ata que se derrete, seguido da homoxeneización. O material básico é entón introducido manualmente no gasoduto. O propósito deste estudo foi eliminar o efecto de aparecer que ás veces ocorre nas comprimidas de matriz de hidroxipropil metilcelulosa. Os investigadores non atoparon diferenzas na taxa de liberación de hidroxipropil metilcelulosa da mesma viscosidade, con todo, substituíndo a hidroxipropil metilcelulosa por metilcelulosa deu lugar a unha taxa de liberación máis rápida.
Perspectiva
Aínda que a extrusión de fusión en quente é unha tecnoloxía relativamente nova na industria farmacéutica, chamou moito a atención e úsase para mellorar a produción de moitas formas e sistemas de dosificación diferentes. A tecnoloxía de extrusión de fusión en quente converteuse na tecnoloxía líder para preparar unha dispersión sólida no estranxeiro. Debido a que os seus principios técnicos son similares a moitos métodos de preparación e aplícase noutras industrias durante moitos anos e acumulou moita experiencia, ten amplas perspectivas de desenvolvemento. Co afondamento da investigación, crese que a súa aplicación se ampliará aínda máis. Ao mesmo tempo, a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente ten menos contacto con drogas e un alto grao de automatización. Despois da transición á industria farmacéutica, crese que a súa transformación GMP será relativamente rápida.
Tempo de publicación: FEB-14-2025