Os excipientes farmacéuticos son excipientes e aditivos empregados na produción de medicamentos e receitas e son unha parte importante dos preparativos farmacéuticos. Como material derivado do polímero natural, o éter de celulosa é biodegradable, non tóxico e barato, como o carboximetil celulosa de sodio, a celulosa metilo, a hidroxipropil metílica, a celulosa hidroxipropil, a celulosa de hidroxilosa e a celulosa. Na actualidade, os produtos da maioría das empresas de éter de celulosa doméstica úsanse principalmente nos campos de gama media e baixa da industria, e o valor engadido non é elevado. A industria necesita urxentemente a transformación e a actualización para mellorar a aplicación de alta gama de produtos.
O potencial do mercado dos excipientes farmacéuticos é enorme
Os excipientes farmacéuticos xogan un papel importante no desenvolvemento e produción de formulacións. Por exemplo, en preparados de liberación sostida, os materiais polímeros como o éter de celulosa úsanse como excipientes farmacéuticos en pellets de liberación sostida, varias preparacións de liberación de liberación sostida, preparacións de liberación sostida, preparacións de resinamento sostido de liberación sostida, prestacións de drogas sostidas de liberación sostida e resin en resina. Os preparativos e os preparativos de liberación de líquidos sostidos foron moi utilizados. Neste sistema, os polímeros como o éter de celulosa úsanse xeralmente como portadores de medicamentos para controlar a taxa de liberación de fármacos no corpo humano, é dicir, é necesario liberarse lentamente no corpo a un ritmo definido nun determinado intervalo de tempo para alcanzar o propósito dun tratamento eficaz.
Segundo as estatísticas do departamento de investigación de consultoría de Zhiyan, hai preto de 500 tipos de excipientes que foron listados no meu país, pero en comparación cos Estados Unidos (máis de 1.500 tipos) e a Unión Europea (máis de 3.000 tipos), hai unha brecha enorme e os tipos aínda son relativamente pequenos. O potencial de desenvolvemento do mercado é enorme. Enténdese que os dez primeiros excipientes farmacéuticos no tamaño do mercado do meu país son cápsulas farmacéuticas de xelatina, sacarosa, almidón, po de revestimento de películas, 1,2-propanediol, PVP, hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), celulosa microcristalina.
Seis excipientes farmacéuticos éter de celulosa
O éter de celulosa natural é un termo xeral para unha serie de derivados de celulosa producidos pola reacción da celulosa alcalina e o axente de eterificación en determinadas condicións. É un produto no que os grupos hidroxilo en macromoléculas de celulosa son substituídos parcial ou completamente por grupos éter. Os éteres de celulosa son amplamente utilizados nos campos do petróleo, materiais de construción, revestimentos, alimentos, medicamentos e produtos químicos diarios. En varios campos, os produtos de calidade farmacéutica están basicamente nos campos de gama media e alta da industria, con alto valor engadido. Debido a requisitos de calidade estritos, a produción de éter de celulosa de calidade farmacéutica tamén é relativamente difícil. Pódese dicir que a calidade dos produtos de calidade farmacéutica pode representar basicamente a forza técnica das empresas de éter de celulosa. Éter de celulosa normalmente engádese como bloqueador, material de matriz e espesante para fabricar comprimidos de matriz de liberación sostida, materiais de revestimento soluble gástrico, materiais de revestimento de microcápsula de liberación sostida, materiais de películas de drogas de liberación sostida, etc.
Carboximetil celulosa de sodio
A carboximetil celulosa sodio (CMC-NA) é o éter de celulosa con maior produción e consumo na casa e no estranxeiro. É un éter de celulosa iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e eterificación con ácido cloroacético. CMC-NA é un excipiente farmacéutico de uso común. A miúdo úsase como ligante para preparados sólidos, un axente de aumento de viscosidade, engrosamento e suspensión para preparados líquidos, e tamén se pode usar como matriz soluble en auga e material formador de películas. A miúdo úsase como material de películas de drogas de liberación sostida e tableta de matriz de liberación sostida en preparados de lanzamento sostidos (controlados).
Ademais da carboximetilcelulosa sódica como excipiente farmacéutico, a croscarmelosa sodio tamén se pode usar como excipiente farmacéutico. O sodio croscarmelosa (CCMC-NA) é un produto insoluble en auga da carboximetilcelulosa que reacciona cun axente de enlace con certa temperatura (40-80 ° C) baixo a acción dun catalizador de ácido inorgánico e purificado. Como axente de reticulación, pódese usar propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico e anhídrido adípico. O sodio croscarmelosa úsase como desintegrante para comprimidos, cápsulas e gránulos en preparados orais. Confía en efectos capilares e inchazos para desintegrarse. Ten boa compresibilidade e forte forza de desintegración. Os estudos demostraron que o grao de hinchazón de sodio croscarmelosa en auga é maior que o de desintegrantes comúns como o sodio de carmelosa baixa substituída e a celulosa microcristalina hidratada.
Metilcelulosa
A metil celulosa (MC) é un éter único de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e eterificación de cloruro de metilo. A metilcelulosa ten unha excelente solubilidade en auga e é estable no rango de PH2.0 ~ 13.0. É moi utilizado en excipientes farmacéuticos e úsase en comprimidos sublinguais, inxeccións intramusculares, preparados oftálmicos, cápsulas orais, suspensións orais, comprimidos orais e preparados tópicos. Ademais, nos preparativos de liberación sostida, MC pode usarse como preparados de liberación sostida de matriz de xel hidrófilo, materiais de revestimento de microcápsula de liberación sostida, materiais de películas de drogas de liberación sostida, etc.
Hidroxipropilmetilcelulosa
A hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) é un éter mesturado de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización, óxido de propileno e eterificación de cloruro de metilo. É inodoro, insípido, non tóxico, soluble en auga fría e xelada en auga quente. A hidroxipropil metilcelulosa é unha variedade de éter mixto de celulosa cuxa produción, dosificación e calidade aumentou rapidamente en China nos últimos 15 anos. Tamén é un dos excipientes farmacéuticos máis empregados na casa e no estranxeiro. Anos de historia. Na actualidade, a aplicación de HPMC reflíctese principalmente nos seguintes cinco aspectos:
Un é como ligante e desintegrante. Como aglutinante, o HPMC pode facer que o medicamento sexa fácil de mollar e pode expandir centos de veces despois de absorber a auga, polo que pode mellorar significativamente a taxa de disolución ou a taxa de liberación da tableta. O HPMC ten unha forte viscosidade, que pode mellorar a viscosidade da partícula e mellorar a compresibilidade das materias primas con textura crocante ou quebradiza. O HPMC con baixa viscosidade pódese usar como ligante e desintegrante, e aqueles con alta viscosidade só se poden usar como ligante.
O segundo é como un material de liberación sostido e controlado para preparados orais. O HPMC é un material de matriz de hidrogel de uso común en preparados de liberación sostida. O HPMC de baixa viscosidade (5-50MPA · S) pódese usar como aglutinante, viscosificador e axente de suspensión e grao de alta viscosidade (4000-100000MPA · S) HPMC pode usarse para preparar axente de bloqueo de material mixto para cápsulas, mixto hidrófilos de mixto de mixto de gel gel gel de rella. O HPMC é soluble no fluído gastrointestinal, ten as vantaxes de boa compresibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carga de drogas e características de liberación de drogas non afectadas polo pH. É un material portador hidrofílico extremadamente importante en sistemas de preparación de liberación sostida e adoita usarse como matriz de xel hidrofílico e materiais de revestimento para preparados de liberación sostida, así como materiais auxiliares para preparacións flotantes gástricas e preparacións de drogas de liberación sostida.
O terceiro é como axente formador de películas de revestimento. O HPMC ten boas propiedades que forman películas. A película formada por ela é uniforme, transparente e dura, e non é fácil quedar durante a produción. Especialmente para as drogas fáciles de absorber a humidade e son inestables, usándoa como capa de illamento pode mellorar moito a estabilidade do medicamento e evitar que a película cambie a cor. HPMC ten unha variedade de especificacións de viscosidade. Se se selecciona correctamente, a calidade e a aparencia de comprimidos revestidos son superiores a outros materiais. A concentración de uso común é do 2% ao 10%.
O cuarto é como material de cápsula. Nos últimos anos, cos brotes frecuentes de epidemias de animais globais, en comparación coas cápsulas de xelatina, as cápsulas vexetais convertéronse no novo querido das industrias farmacéuticas e alimentarias. Pfizer dos Estados Unidos extraeu con éxito HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas vexetais VCAPTM. En comparación coas cápsulas ocais tradicionais de xelatina, as cápsulas vexetais teñen as vantaxes dunha ampla adaptabilidade, sen risco de reaccións de reticulación e alta estabilidade. A taxa de liberación de drogas é relativamente estable e as diferenzas individuais son pequenas. Despois da desintegración no corpo humano, non se absorbe e pódese excretar a sustancia é excretada do corpo. En termos de condicións de almacenamento, despois dun gran número de probas, case non é quebradizo en condicións de humidade baixa, e as propiedades da cuncha da cápsula seguen sendo estables en condicións de alta humidade e os indicadores das cápsulas vexetais non se ven afectadas en condicións de almacenamento extremas. Coa comprensión das persoas sobre as cápsulas vexetais e a transformación de conceptos de medicina pública na casa e no estranxeiro, a demanda do mercado de cápsulas vexetais crecerá rapidamente.
O quinto é como axente suspendido. A preparación de líquidos de tipo suspensión é unha forma de dosificación clínica de uso común, que é un sistema de dispersión heteroxénea no que os medicamentos sólidos insolubles están dispersos nun medio de dispersión líquida. A estabilidade do sistema determina a calidade da preparación de líquidos de suspensión. A solución coloidal HPMC pode reducir a tensión interfacial sólida-líquido, reducir a enerxía libre de superficies de partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersión heteroxénea. É un excelente axente de suspensión. O HPMC úsase como espesante para gotas de ollos, cun contido do 0,45% ao 1,0%.
Hidroxipropil celulosa
A hidroxipropil celulosa (HPC) é un éter único de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e éterificación de óxido de propileno. O HPC adoita ser soluble en auga por baixo dos 40 ° C e un gran número de disolventes polares, e o seu rendemento está relacionado co contido do grupo hidroxipropilo e o grao de polimerización. O HPC pode ser compatible con varios fármacos e ten boa inercia.
A hidroxipropil celulosa (L-HPC) baixa substituída úsase principalmente como desintegrante da tableta e ligante. -HPC pode mellorar a dureza e o brillo da tableta e tamén pode facer que a tableta se desintegra rapidamente, mellorar a calidade interna da tableta e mellorar o efecto curativo.
A hidroxipropil celulosa (H-HPC) altamente substituída pódese usar como ligante para comprimidos, gránulos e gránulos finos no campo farmacéutico. H-HPC ten excelentes propiedades que forman a película, e a película obtida é dura e elástica, que se pode comparar cos plastificantes. A actuación da película pódese mellorar aínda máis mesturando con outros axentes de revestimento resistentes á humidade, e adoita usarse como material de revestimento de películas para tabletas. O H-HPC tamén se pode usar como material de matriz para preparar comprimidos de liberación sostida de matriz, gránulos de liberación sostida e comprimidos de liberación sostida de dobre capa.
Hidroxietil celulosa
A hidroxietil celulosa (HEC) é un éter único de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e éterificación do óxido de etileno. No campo da medicina, o HEC úsase principalmente como espesante, axente de protección coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, axente de suspensión, axente formador de películas e material de liberación sostida e pódese aplicar a emulsións tópicas, pomadas, pingas de ollos, líquido oral, tableta sólida, cápsula e outras formas de dosificación. A hidroxietil celulosa rexistrouse no formulario nacional de farmacopea/estadounidense e na farmacopea europea, etc.
Celulosa etila
A etil celulosa (CE) é un dos derivados de celulosa insolubles en auga máis utilizados. A CE é non tóxica, estable, insoluble en auga, ácido ou solución alcalina e soluble en disolventes orgánicos como o etanol e o metanol. O disolvente de uso común é o tolueno/etanol como disolvente mixto de 4/1 (peso). A CE ten múltiples usos en preparados de liberación sostida por drogas, moi utilizados como transportistas, microcápsulas e revestimento de materiais para formar cine para preparacións de liberación sostida, como bloqueadores de tabletas, adhesivos e materiais de revestimento de cine, usados como material de matriz para preparar varios tipos de matriz, utilizando preparados para preparar a matriz, utilizando a matriz. como encapsulado materiais auxiliares para preparar microcápsulas de liberación sostida; Tamén se pode usar como material portador para a preparación de dispersións sólidas; Amplamente usado na tecnoloxía farmacéutica como sustancia e revestimento de protección que forman películas, así como como carpeta e recheo. Como revestimento protector da tableta, pode reducir a sensibilidade da tableta á humidade e evitar que o medicamento estea afectado pola humidade, a decoloración e o deterioro; Tamén pode formar unha capa de xel de liberación lenta, microencapsular o polímero e permitir a liberación sostida do efecto do medicamento.
Desfacerse das aplicacións de gama baixa e acelerar a transformación e a actualización
En resumo, o carboximetil celulosa sódico sódico soluble, metil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxietil celulosa e aceite etile-celulosa, utilizando todo o seu respectivo que se usa en materiais farmacéuticos de exhibidores, disipentes, disipados, sostidos e os seus respectivos son usados en materiais farmacéuticos, disipentes, sostidos e os seus respectivos. axentes formadores de películas, materiais de cápsula e axentes de suspensión. Mirando ao mundo, varias empresas multinacionais estranxeiras (Shin-Etsu Xapón, Dow Wolfe e Ashland Cross Dragon) déronse conta do enorme mercado de celulosa farmacéutica en China no futuro, aumentando a produción ou a fusión e aumentaron os seus esforzos neste campo. entrada de aplicación dentro. Dow Wolfe anunciou que reforzará o seu foco na formulación, ingredientes e demanda do mercado de preparación farmacéutica chinesa, e a súa investigación aplicada tamén se esforzará por achegarse ao mercado. Dow Chemical Wolff Cellulose Division e ColorCon Corporation dos Estados Unidos estableceron unha alianza de formulación de liberación sostida e controlada a escala global, con máis de 1.200 empregados en 9 cidades, 15 institucións de activos e 6 empresas GMP, un gran número de profesionais de investigación aplicados serven a clientes en aproximadamente 160 países. Ashland ten bases de produción en Pequín, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu en tres centros de investigación técnica en Shanghai e Nanjing.
Segundo as estatísticas do sitio web da China Cellulose Association, en 2017, a produción doméstica de éter de celulosa foi de 373.000 toneladas, e o volume de vendas foi de 360.000 toneladas. En 2017, o volume real de vendas de CMC iónico foi de 234.000 toneladas, un aumento do 18,61% interanual e o volume de vendas de CMC non iónico foi de 126.000 toneladas, un aumento do 8,2% interanual. Ademais de HPMC (grao de material de construción), produtos non iónicos, HPMC (grao farmacéutico), HPMC (grao alimentario), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. O éter de celulosa doméstica creceu rapidamente durante máis de dez anos e a súa produción converteuse na primeira do mundo. Non obstante, os produtos da maioría das empresas de éter de celulosa úsanse principalmente nos campos de gama media e baixa da industria, e o valor engadido non é elevado.
Na actualidade, a maioría das empresas de éter de celulosa doméstica están no período crítico de transformación e actualización. Deberían continuar aumentando os esforzos de investigación e desenvolvemento de produtos, enriquecen continuamente as variedades de produtos, aproveiten o máximo de China, o maior mercado do mundo e aumentan os esforzos para desenvolver mercados exteriores, de xeito que as empresas poidan completar rapidamente a transformación e a actualización, entrar no campo medio e de alta gama da industria e lograr o desenvolvemento benigno e verde.
Tempo de publicación: 15-2023 de xuño